穿心蓮內酯(andrographolide)為爵床科植物穿心蓮[Andrograp-hispaniculata (Burm.f) Nees]中提取得到的二萜內酯類化合物，分子式為C?20H?30O?5，是中藥穿心蓮的主要活性成分之一，在穿心蓮葉中含量高達1.84%，在我國已做為穿虎寧、穿心蓮注射液等解熱鎮痛藥的原料大量生產。現代藥理研究表明，穿心蓮內酯具有抗炎抗菌、抗病毒、抗腫瘤、免疫調節、治療心腦血管疾病、保肝利膽、抗腫瘤等作用，具有毒性小，價格低的特點。?
　　1 藥代動力學和毒性
　　穿心蓮內酯口服易于吸收，在人體1.5～2h血藥濃度達高峰，10h仍有殘留，72h 90%都被排除[1]。穿心蓮內酯小鼠灌胃后24h從尿糞中排除89.7%，48h后排除94.25%，其中尿液中占48.97%，糞便中占45.28%，70％～80%的穿心蓮內酯是以代謝產物排出。應用RP-HPLC法對穿心蓮內酯在大鼠體內血藥濃度測定表明，藥物從胃腸道吸收快，達峰快，消除半衰期長，生物利用度高。說明脫水穿心蓮內酯在大鼠體內分布迅速且消除較慢[2]。
　　穿心蓮內酯在體內毒性很小。在急性毒性實驗中，小鼠灌服穿心蓮內酯的LD?50在40g/kg以上，小鼠每日最大耐受量為110.25g/kg。亞急性毒性實驗中，對大鼠或家兔灌服穿心蓮內酯1g/kg，每日1次，連續7日，未見明顯的毒性。穿琥寧注射液84mg/kg腹腔注射每日1次，連續10天，無明顯毒性作用。戈揚等利用大鼠進行了長期毒性實驗，腹腔注射穿心蓮內酯亞硫酸氫鈉連續4周，結果表明250mg/（kg?d）為安全劑量。? 999中國苗木網,www.cqhuayin.com
　　2 解熱抗炎作用
　　穿心蓮內酯可抑制和延緩肺炎雙球菌和溶血性乙型鏈球菌所引起的體溫升高。對于傷寒、副傷寒菌苗所致發熱的家兔，或2，4-二硝基苯酚所致發熱的大鼠有一定的解熱作用。穿心蓮內酯對同時感染肺炎雙球菌和溶血性鏈球菌的發熱家兔，能延遲體溫上升時間，減弱體溫上升程度。張霞等[3]體外實驗發現，穿心蓮琥珀酸內酯可直接破壞內毒素結構，并抑制其所介導釋放的大量炎性因子如腫瘤壞死因子-a(TNF-a)、白介素-1(IL-1)和IL-6(IL-6)的活性而起到拮抗內毒素的作用。此外，穿心蓮內酯能抑制二甲苯或醋酸所致小鼠皮膚或腹腔毛細血管通透性的增加[4]，還對大鼠蛋清、角叉菜膠足趾注射致炎模型均有明顯抗炎作用[5]。
　　Xia等[6]的研究發現穿心蓮內酯可抑制核因子(NF-kappaB)活性，進而降低細胞黏附分子選擇素的表達，而且阻止E選擇素介導的白細胞黏附，它也消除細胞因子和內毒素誘導的噬中性白細胞的腹膜沉著，減弱敗血癥休克，阻止體內變態反應的關節炎。穿心蓮內酯還可抑制某些前炎癥蛋白如COX-2的表達[7]，增強基質細胞衍生因子-1α誘導的粒細胞的趨化性[8]。?
　　3 抗菌作用
　　穿心蓮內酯對枯草芽孢桿菌、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、甲型、乙型鏈球菌和白酵母等具有較強的抑菌活性，其對細菌性痢疾的療效較氯霉素與痢特靈為優[9]。穿心蓮提取物對凝固酶陰性葡萄球菌具有較強的抑菌力[10]。喻立新等[11]應用蓮必治注射液靜脈滴注治療上呼吸道感染120例，其有效率93.3%，顯著高于對照組78.3% (青霉素或頭孢噻肟+病毒唑)，同時尚能明顯縮短病程，且在治療過程中未發現明顯不良反應和毒副作用。穿心蓮內酯能明顯抑制綠膿菌素的分泌、胞外蛋白水解酶和彈性蛋白酶活性，抑制銅綠假單胞菌毒力因子產生，而實現抗感染作用[12]。鄧文龍[13]認為穿心蓮內酯類化合物的二萜雙環母核及其五員內酯環結構是穿心蓮抗菌、抗炎作用的基本活性骨架。?

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